Диклофенак натрію

Диклофенак натрію (54). Фасування від 100 г до 25 кг Фармакологічна дія НПВС, похідна фенілуксусної кислоти. Має виражене протизапальна, анальгезувальна та помірна жарознижувальна дія. Механізм дії пов'язаний із пригніченням активності ЦОГ — основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, , які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Анальгезувальна дія зумовлена двома механізмами: периферичним (запобіжне, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (за завдяки інгібіленню синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікана в хрящах. У разі ревматичних захворювань зменшує біль у суглобах у спокої та у разі руху, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшення обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. У разі тривалого застосування надає ясенсибілізувальну дію. За місцевого застосування в офтальмології зменшує набряк і біль у разі запальних процесів неінфекційній етіології. Фармакокінетика Після приймання всередину абсорбується з ШКТ. Приймання їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції водночас не змінюється. Приблизно 50% активного речовини метаболізується під час "первого проходження" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після приймання всередину становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення — 1 год, у/м введення — 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі є в лінійній залежності від величини використовуваної дози. Не кумулує. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Великою мірою метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але менш ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини — 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у формі метаболітів нирками, менш ніж 1% екскретиться з сечею незміненому вигляді, інша частина виводиться у формі метаболітів із жовчю. Показання Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозувальний спондиліт, подагра), дегенеративні та хронічні запальні захворювання опорно- рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, періартропатії), посттравматичне запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату (рощення, удари). Болі в хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром і запалення після операцій і травм, больовий синдром у разі подагре, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром під час аднекситу, проктиту, кольки (жовтова та ниркова), больовий синдром у разі інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів. Для місцевого застосування: інгібування міоза під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоїдного макулярного набряку, пов'язаного з видаленням і імплантацією кришталика, запальні процеси очі неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес у разі проникних і непроникних поранень очного яблука